| 1 | 大鼠静脉注射丹酚酸B后代谢产物的鉴定及血浆药动学研究(英文)显示文摘目的:鉴定丹酚酸B静注后在大鼠体内的代谢产物并对主要代谢物进行定量。方法:应用LC-IT/TOF-MS对大鼠胆汁、血浆和尿液中的代谢产物进行分析鉴定;应用LC-MS/MS对两个主要代谢产物进行定量,得到血浆药时曲线。结果:在大鼠胆汁、血浆和尿液中,共发现了九种代谢产物,包括丹酚酸B的甲基化产物,紫草酸及紫草酸的脱羧和甲基化产物,丹酚酸S及其脱水产物;药动学研究表明紫草酸和单甲基-丹酚酸B的t1/2都较小,单甲基-丹酚酸B与紫草酸相比有较大的AUC。结论:丹酚酸B静注后,在大鼠体内共发现了9种代谢产物,绘制了代谢通路图并对紫草酸和单甲基-丹酚酸B的药物代谢动力学进行了研究,阐明了丹酚酸B在大鼠体内主要的代谢方式是甲基化。 | 亓蕖 郝琨 李飞燕 曹丽娟 王广基 郝海平 | 2013 | 中国天然药物2013，11，5： | 8 |
| 2 | 良性前列腺增生症与勃起功能障碍的流行病学及治疗方案研究进展显示文摘本文对良性前列腺增生症(benign prostatic hyperplasia,BPH)以及勃起功能障碍(erectile dysfunction,ED)的流行病学和临床治疗方案进行综述,通过对Pub Med以及中国知网公开的文献检索分析,发现:1中老年男性患者出现良性前列腺增生症的下尿路症状(benign prostatic hyperplasia-lower urinary tract symptoms,BPH-LUTS)以及ED的比例不断升高,并且BPH-LUTS与ED的发病机制存在相似点。2每种疾病都有各自一线治疗方案,但仅有磷酸二酯酶-5(phosphodiesterase 5,PDE-5)抑制剂在两种疾病单独发生和并发过程具有良好的临床效果。3上市药物在耐受性上均存在一定的缺陷,比如坦索罗辛导致逆向射精、非那雄胺导致乳腺增生、西地那非引起视觉障碍。4现有的PDE-5抑制剂存在选择性或者药动学(pharmacokinetic,PK)性质缺陷,不能完全满足临床需求。一氧化氮(nitric oxide,NO)信号通路在这两种疾病中都发挥重要的作用,PDE-5抑制剂用于这两种疾病的单一治疗及并发治疗具有广阔的市场前景,临床迫切需求更加安全、有效、可以覆盖更广泛适应症的药物。 | 周岩 程静 王瑾 田玉伟 亓蕖 李嘉逵 吴永谦 | 2015 | 中国新药杂志2015，24，21： | 46 |
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