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1苯并啡啶类生物碱及其衍生物合成研究进展显示文摘苯并啡啶类生物碱是一类广泛分布于罂粟科和芸香科植物中的天然含氮化合物,具有显著的抗肿瘤和广谱抗菌等多种生物活性.基于苯并啡啶类生物碱的生源合成途径的特殊性对天然苯并啡啶类生物碱结构类型进行了分类.综述了自1999年以来天然苯并啡啶类生物碱及其衍生物的合成方法研究进展,对各个合成路线的特点进行了讨论.程辟 曾建国 2012有机化学2012,32,9:11
2博落回中生物碱质谱裂解规律研究进展显示文摘博落回中生物碱的代谢途径可简化为:氨基酸→苄基异喹啉类生物碱→四氢原小檗碱型生物碱(或者转化成阿朴芬类生物碱)→N-甲基-四氢原小檗碱型生物碱(或者转化成原小檗碱型生物碱)→普罗托品类生物碱→二氢苯并菲啶类生物碱→苯并菲啶类生物碱→苯并菲啶类生物碱二聚体。对博落回代谢途径中9类生物碱质谱裂解规律的总结,为利用质谱裂解方式初步确定生物碱的结构类型;利用LC-MS鉴定不同产地、不同时期、不同部位博落回中标识性生物碱;以博落回中生物碱为原料而开发的中兽药药动学以及药物残留的研究;解析博落回中微量生物碱的结构式以及对其他天然药物中同类生物碱的质谱研究提供参考。卿志星 程辟 曾建国 2013中草药2013,44,20:28
3血根碱、白屈菜红碱离子对化合物的体外抗菌活性研究显示文摘目的通过对血根碱离子对化合物、白屈菜红碱离子对化合物的体外抗菌活性研究,寻找具有潜在开发价值的抗菌药物。方法将血根碱、白屈菜红碱与多种有机酸制备成离子对化合物,采用试管稀释法和琼脂平板扩散法测定最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),结合抑菌圈实验,比较制备前后化合物的抗菌效果。结果血根碱与苯甲酸、乳酸、富马酸等有机酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强,白屈菜红碱与乙酸、丙酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强。结论一些结合小分子有机酸形成的离子对化合物显示出良好的抗菌效果,将生物碱制备为离子对化合物的方法为寻找新的抗菌药物提供了一种思路。康伟松 程辟 曾建国 2014中南药学2014,12,5:10
4血根碱-黄芩苷、白屈菜红碱-黄芩苷离子对化合物体外抗菌活性和急性毒性研究显示文摘目的对血根碱-黄芩苷、白屈菜红碱-黄芩苷2个离子对化合物进行体外抗菌、急性毒性研究。方法采用试管稀释法和琼脂平板扩散法测定血根碱-黄芩苷、白屈菜红碱-黄芩苷2个离子对化合物的最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),并进行急性毒性试验。结果血根碱-黄芩苷、白屈菜红碱-黄芩苷2个离子对化合物的MIC和MBC与黄芩苷、血根碱和白屈菜红碱相比降低,2个离子对化合物都无明显毒性。结论血根碱-黄芩苷、白屈菜红碱-黄芩苷离子对化合物体外抗菌活性增强,毒性减小,为新型抗菌药物的筛选奠定了基础。徐丽 曾建国 程辟 肖俐 赵静 刘秀斌 2012中南药学2012,10,1:11
5博落回药材采收及初加工工艺研究显示文摘目的:确定博落回根、叶、果的最佳采收期及最佳产地初加工工艺。方法:采用RP.HPLC法同时测定各指标成分的含量。结果:实验数据表明博落回根、叶、果的最佳采收期分别为5月下旬、6月及8月下旬至9月上旬,从综合利用资源的角度出发,可在采集叶、果后再采收根。除博落回根外,不同干燥方式处理的博落回叶、果中各指标成分的含量无明显差异。结论:本研究表明博落回根、叶、果的最佳产地初加工工艺流程:最佳或适宜采收期采摘→净选→清洗或擦净→根、果荚45℃~65℃烘干、晒干,叶45℃烘干、阴干、晒干。吴周威 程辟 刘秀斌 曾建国 2013中国现代中药2013,15,10:8
6可见光促进的叔胺C—H官能团化反应显示文摘叔胺是多种药物分子和天然产物的重要结构组成部分.可见光促进叔胺C—H官能团化反应近年来受到了广泛的关注,为药物分子、生物碱类天然产物的合成提供了便利.基于光氧化还原催化策略,可见光能够诱导叔胺通过单电子转移(SET)过程产生的亚胺正离子或氨基碳自由基中间体,这些中间体能够参与多种类型的有机反应,实现叔胺C—H官能团化.对近年来光氧化还原催化叔胺C—H研究进行了分类和综述.刘薇 郑昕宇 曾建国 程辟 2017有机化学2017,37,1:8
7博落回中季铵类苯并啡啶类生物碱的提取及其硫酸氢盐的抗菌活性和急性毒性显示文摘采用酸提碱沉的方法,从博落回中提取并制备了苯并啡啶类生物碱(QBAs)——血根碱(sanguinarine)和白屈菜红碱(chelerythrine)的硫酸氢盐;采用高效液相色谱法测定了2种生物碱的含量;初步测定了其硫酸氢盐对几种常见病原菌的抗菌活性,并对其急性毒性进行了研究。结果表明:所制备的QBAs硫酸氢盐中血根碱和白屈菜红碱的质量分数均在60%以上。生物测定结果表明,该生物碱的硫酸氢盐对葡萄叶斑病菌Cercospora viticola、葡萄黑豆病菌Elsinoe ampelina、葡萄炭疽病菌Colletotrichum gloeosporioides、葡萄褐斑病菌Cercospora viticola、稻瘟病菌Pvricularia oryzae、小麦赤霉病菌G ibberella zeae和辣椒疫霉Phytophythora capsici均具有较强的抑制作用,EC50值在3.35~10.08μg/mL之间。其急性毒性属低毒,对皮肤有弱致敏性,但对眼睛有重度刺激性。博落回中QBAs硫酸氢盐制备方法稳定,具有较强的抗菌活性,可考虑开发成低毒、环境友好型植物源杀菌剂。王斌 程辟 陈巨莲 曾建国 2013农药学学报2013,15,3:6
8组合化学及其在新农药开发中的应用显示文摘结合医药领域的成功经验概述了组合化学的基本概念、化合物库的合成技术与分析、筛选方法,综述 了组舍化学方法在发现与优化新农药先导化合物中的研究进展,介绍了作者利用互补分子反应活性与分子识别 技术优化除草活性原卟啉原氧化酶抑制剂的研究工作,展望了组合化学在新农药创制中的应用前景。黄明智 黄可龙 任叶果 徐满才 程辟 2005化工进展2005,24,1:4
9液相组合合成中化合物库的纯化方法研究显示文摘综述了近8年来液相组合合成中小分子化合物库的纯化方法,如通过固载化试剂的应用、可溶性聚载物的应用、氟合成技术、液相萃取等达到纯化目的。论述了这些纯化方法的基本原理、使用范围及局限,并列举了一些经典实例。马扬光 王晓光 尹笃林 程辟 黄明智 2005化学试剂2005,27,5:2
10葫芦素C在黄瓜植株中的代谢分布及其稳定性研究显示文摘目的研究葫芦素C在黄瓜植株不同部位中的代谢分布;探讨不同的前处理方式对黄瓜叶中葫芦素C的影响。方法建立葫芦素C的HPLC-DAD检测方法并测定黄瓜植株不同部位中葫芦素C的量;同时将鲜嫩黄瓜叶分别进行100℃烘干、室温阴干2种不同的处理方式,检测葫芦素C量的变化;利用HPLC-Q-TOF-MS分析100℃烘干、室温阴干2种条件下鲜嫩黄瓜叶中葫芦素C的转化。结果鲜嫩黄瓜叶中葫芦素C的量最高,但随着叶变枯萎,葫芦素C的量降低;黄瓜藤中葫芦素C的量自上而下逐渐降低;黄瓜根、叶柄、雌花以及黄瓜中均未检测到葫芦素C;无论是100℃烘干还是室温阴干鲜嫩黄瓜叶,其葫芦素C的量均明显下降;在阴干的过程中,葫芦素C下降的原因可能是其转化成葫芦素苷,初步鉴定为3-葡萄糖基-葫芦素C。结论葫芦素C在黄瓜植株中不能稳定存在,鲜嫩黄瓜叶是黄瓜植株获取葫芦素C最理想的部位。卿志星 程辟 周渊 刘秀斌 曾建国 2014中草药2014,45,14:2
11充分利用实践教学资源,构建中药资源与开发专业开放性实践教学体系的思考显示文摘从建立中药资源与开发专业开发性实验室教学的必要性、可行性、实践教学主客体(学生、指导老师、实验室管理人员)思维转变、实验室运行管理制度的改变、教学效果评价方法的建立、开发性教学课题及资金来源等方面进行探讨。为开放性实践教学体系的建立提出了系列建议。谢红旗 程辟 唐其 谢玲 2018教育教学论坛2018,,2:1
12清除试剂在液相组合化学中的应用显示文摘综述了近年来清除试剂在液相组合化学中的应用,并介绍了一些采用清除试剂对液相化合物库进行分离和纯化的实例。对清除试剂进行了分类,各类清除试剂参与的液相反应以及被清除的非目标产物类型也作了相应的介绍。程辟 黄明智 徐满才 马扬光 2004化学研究与应用2004,16,6:0
13小麦与蔬菜蚜虫新型防控技术研究进展显示文摘近几年通过国内外科研协作,小麦及蔬菜蚜虫基础及防控技术研究有了长足进展:在害虫行为调控技术方面,通过蚜虫报警激素反-β-法尼烯[(E)-β-Farnesene,EBF]等挥发物缓释对蚜虫及其天敌种群调查,明确了田间应用剂量及持效期、释放点间距、释放器放置高度,以及EBF与化学农药协调应用对蚜虫控制及对天敌的引诱效果及其作用机理,发展了防控小麦、蔬菜蚜虫的'推-拉'技术;在利用作物多样性布局对害虫生态调控技术方面,研究明确小麦与多种作物间、套及混种对蚜虫具有良好控制作用及其最佳作物布局模式,并揭示其降低蚜虫密度、保护天敌及提高土地利用当量等增产效果;筛选了植物源杀虫活性成分,发现博落回提取物中血根碱及植物凝集素对麦蚜具有强杀虫活性,开发获得了一种博落回提取物(Macleaya cordata extract,简称MCE)与烟碱复配配方,杀蚜虫效果达98.9%;通过技术集成研究与示范,在河南、河北与山东推广应用;并采用可量化评价体系,获得当地农民及农技推广部门的反馈意见,对区域集成技术进行调整。研究结果对改变目前过度依赖化学农药防治小麦、蔬菜病虫害的现状,减少农药使用和残留、促进农民增收等小麦、蔬菜病虫害绿色防控技术的开发推广及食品安全具有重要意义。范佳 刘勇 曾建国 郭梅 孙京瑞 程辟 陈巨莲 2014应用昆虫学报2014,51,6:22
14两种药用植物提取物对柑橘保鲜的影响显示文摘为筛选能应用于柑橘保鲜的药用植物提取物,测定了博落回和虎杖提取物对柑橘绿霉菌的抑菌活性以及对柑橘保鲜的效果。结果表明:博落回和虎杖提取物均能抑制绿霉菌的生长,二者的有效中质量浓度分别为184.32、538.48 mg/L,博落回的抑菌效果比虎杖好;与清水对照相比,2种提取物处理柑橘的腐烂率均显著降低;与常规化学保鲜剂相比,2种提取物冰糖橙的腐烂率差异均无统计学意义,但椪柑的腐烂率均显著升高;2种提取物处理冰糖橙的失水率与常规化学保鲜剂处理的差异均无统计学意义,但显著高于清水处理,2种提取物对冰糖橙的防腐、保鲜能达到常规化学保鲜剂的效果。戴素明 曾建国 程辟 陈义明 周翔 邓子牛 2012湖南农业大学学报(自然科学版)2012,38,6:10
15博落回提取物对3种麦蚜的生物活性显示文摘采用浸渍法测定了博落回提取物(MCE)对不同龄期麦长管蚜、禾谷缢管蚜、麦二叉蚜的生物活性。结果显示,博落回提取物对不同龄期3种麦蚜均有一定杀虫活性,对麦长管蚜、禾谷缢管蚜、麦二叉蚜4龄有翅若蚜48h致死中浓度LC50分别为8.185 1、5.313 5、2.682 4g/L,有翅成蚜48hLC50分别为8.575 0、6.614 7、0.590 4g/L,毒力大小均为:麦二叉蚜>禾谷缢管蚜>麦长管蚜,麦二叉蚜对博落回提取物最敏感。研究结果为进一步开展博落回对麦蚜活性组分的分离纯化奠定了基础。张晓宁 陈巨莲 程登发 曾建国 程辟 孙京瑞 2014植物保护2014,40,3:7
16HPLC-DPPH快速测定枳壳抗氧化活性成分显示文摘目的:为高效利用枳壳(Aurantii Fructus)中活性成分,建立测定枳壳中活性成分柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷的方法,并同时评价其抗氧化能力。方法:采用高效液相色谱联用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(HPLC-DPPH)技术,Agilent-ZORBAX SB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.04%磷酸水(A)-乙腈(B),采用梯度洗脱程序,检测波长:283 nm,柱温:25℃,流速:0.8 m L·min-1。结果:柚皮苷、橙皮苷及新橙皮苷质量分数分别为52.64、2.41、34.27 mg·g-1;抗氧化能力贡献率(AA*):柚皮苷(58.9%)>新橙皮苷(38.3%)>橙皮苷(2.8%),DPPH自由基清除率(AA**):柚皮苷(47.8%)>橙皮苷(38.1%)>新橙皮苷(36.2%)。结论:本文通过建立HPLC-DPPH法对枳壳抗氧化活性成分进行测定和评价,为开发利用枳壳中抗氧化活性成分提供一种新思路。何英杰 谢红旗 伍睿宇 唐其 程辟 周伊昀 2017中国现代中药2017,19,8:6
17不同胁迫博落回根中生物碱含量变化及相关基因表达量分析显示文摘本研究通过对PEG6000模拟干旱以及机械受损等方法胁迫博落回,采用HPLC方法检测博其根中原阿片碱、别隐品碱、血根碱、白屈菜红碱的含量,结果 30%PEG6000模拟干旱以及机械受损均可使博落回根中终产物生物碱血根碱、白屈菜红碱含量上升,中间产物原阿片碱、别隐品碱含量下降;且血根碱、白屈菜红碱合成基因DBOX、P6H表达量上调;用实时荧光定量RT-PCR检测生物碱合成相关基因的表达量,血根碱、白屈菜红碱合成基因DBOX、P6H表达量上调。适当干旱以及机械受损有利于博落回根中血根碱、白屈菜红碱积累,为其在干旱、石漠化地区种植以及在种植过程中结合家畜喂养提供理论依据。余林岚 程辟 唐其 周利 王伟 唐昭山 曾建国 2018分子植物育种2018,16,4:2
18清除树脂辅助液相合成N-苯基高邻苯酞酰亚胺衍生物及其除草活性研究(英文)显示文摘通过清除树脂辅助液相合成法合成了9个N-苯基高邻苯酞酰亚胺衍生物,纯度70%~95%.其结构经1H NMR, IR, MS和元素分析确认. 初步除草活性测试表明部分化合物在150 g.ai·ha-1对苘麻、马刺苋、凹头苋等表现出除草活性.程辟 任叶果 黄路 胡礼 徐满才 黄明智 2005合成化学2005,13,2:0
19新化合物大麻二酚衍生物CBD-S的合成及体外活性研究显示文摘目的:大麻二酚(CBD)具有抗肿瘤和抗炎活性,是一种非成瘾性的活性成分,近年来受到医药界的广泛关注,但其水溶性较差,限制了其临床应用。本文拟合成一种新型的水溶性化合物,并测试其抗肿瘤与抗炎活性。方法:本文主要基于CBD进行结构改造,化学合成了新化合物大麻二酚2,6-苯氧乙酸二钠盐(CBD-S),通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对其化学结构进行了表征,通过高效液相色谱(HPLC)方法测试了其溶解性。同时在HepG2(人肝癌细胞)和J774A.1(小鼠单核巨噬肿瘤细胞系)细胞上分别通过噻唑蓝(MTT)和Western blotting的方法测试了其体外抗细胞增殖及抗炎活性。结果:我们成功获得了CBD-S新化合物,氢谱、碳谱和高分辨质谱鉴定结果证实新合成的CBD-S结构正确,HPLC方法测试结果显示该化合物具有较好的水溶性。在细胞增殖实验中,我们发现该化合物在细胞培养液中终浓度为5-10μg/mL时,以剂量依赖性方式显著抑制人肝癌HepG2细胞的增殖。在细胞抗炎活性研究中,为了获得在J774A.1细胞上的安全无毒浓度来开展后续的活性测试,我们首先检测了该化合物在J774A.1细胞上的毒性,发现在该细胞系温孵CBD-S在细胞培养液中终浓度为10μg/mL以下时,是没有细胞毒的。接下来,在J77A.1细胞,我们发现CBD-S在细胞培养液中终浓度为0.01-1.00μg/mL时,显著抑制了脂多糖(LPS)诱导的环氧合酶-2(COX-2)蛋白的生成。结论:新合成的化合物CBD-S具有较好的水溶性,在体外具有一定的抗肿瘤与抗炎活性,提示其具有较好的应用前景,值得进一步的深入或体内验证研究。宋云飞 万方 程辟 高童 戚媛媛 张婉秋 谢伟东 2023现代生物医学进展2023,23,8:0
20博落回愈伤抗除草剂Bar基因的转化以及抗性功能的检测显示文摘本研究成功建立了一个全新的以博落回愈伤为外植体的遗传转化体系。该遗传体系将抗草丁膦的Bar基因整合到pcambia2301质粒,构建植物载体,通过农杆菌介导转染博落回愈伤,选用Bar基因为筛选标记,采用PPT进行筛选,对转染的愈伤和组培苗用PCR、RT-PCR、GUS染色等方法验证为阳性,获得了抗除草剂的博落回植株。该遗传体系相比以叶片为外植体、抗生素为筛选标记的遗传体系,更能加快转化时间,缩短转化周期,而且假阳性更低,对于博落回生物学研究具有一定帮助。余林岚 唐其 程辟 黄鹏 周利 唐昭山 曾建国 2018分子植物育种2018,16,4:0
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