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| 1 | 盐酸戊乙奎醚注射液临床应用进展显示文摘盐酸戊乙奎醚注射液(penehyclidine hydrochloride,商品名为长托宁)是我国研制的具有自主知识产权的新药.具有选择性胆碱受体拮抗作用,可有效避免阿托品(atropine)产生的心动过速等不良反应,且药效长而不良反应较少。该药目前已在麻醉前用药、有机磷农药中毒抢救、休克、呼吸系统疾病及戒毒治疗等临床领域中开始应用。本文对其作一综述。 | 袁力勇 戴体俊 | 2007 | 实用医学杂志2007，23，7： | 18 |
| 2 | 盐酸戊乙奎醚对脂多糖诱导的内皮细胞损伤的保护作用显示文摘目的探讨盐酸戊乙奎醚(PHC)对脂多糖(LPS)诱导的内皮细胞损伤的影响及其作用机制。方法用RPMI1640培养基将人脐静脉内皮细胞在5%CO2、37℃培养箱中培养,并分为对照组,LPS组及PHC组。检测细胞上清液乳酸脱氢酶(LDH)、细胞中丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)和一氧化氮(NO)水平。提取细胞核蛋白,Western blot分析细胞外信号调节激酶1/2(ERKl/2)和c-Jun氨基末端激酶(JNK)磷酸化蛋白的表达。采用SPSS 13.0统计软件进行分析,组间比较采用单因素方差分析,以P〈0.05为差异具有统计学意义。结果与对照组比较,LPS组LDH含量[f1642±367)U/Lvs.(169±33)U/L]、MDA含量[13.2±I.2)nmol/Lvs.(7.2±0.8)nmol/mL]及NO水平[(143.2±10.3)μmo/Lvs.(85.5±4.1)μmol/L明显增多,SOD活性明显下降[(41.2±2.7)U/mLvs.(61.1±2.8)U/mL],ERKl/2和JNK磷酸化表达明显增高。PHC可显著降低LDH含量[(392±90)U/L],降低MDA[(8.6±1.3)nmol/mL]和NO水平[(92.1±6.6)μmol/L],提高SOD活性[(58.0±3.0)U/mL],减弱ERKl/2磷酸化蛋白表达。结论盐酸戊乙奎醚对脂多糖诱导的内皮细胞损伤具有保护作用,其作用机制可能与抑制ERKl/2磷酸化表达减少过氧化物的产生有关。 | 詹佳 张宗泽 陈畅 王成夭 王焱林 | 2011 | 中华急诊医学杂志2011，20，6： | 6 |
| 3 | 长托宁治疗重症有机磷农药中毒的临床观察与护理显示文摘目的探讨长托宁治疗有机磷农药中毒患者的优势、不良反应以及护理对策。方法采用随机抽样的方法将收住ICU的重症有机磷农药中毒患者分为两组,各20例。对照组给予阿托品、胆碱脂酶复能剂以及对症治疗和护理;治疗组给予长托宁、胆碱脂酶复能剂以及对症治疗和护理。结果治疗组疗效明显优于对照组,未出现心率加快的副作用;治疗组出现的精神症状较重,与对照组比较有显著性差异(P<0.05)。结论在应用长托宁治疗急性重症有机磷农药中毒时应加强防护,注意安全,防止意外发生。 | 花静 | 2008 | 临床护理杂志2008，7，1： | 5 |
| 4 | 盐酸戊乙奎醚的药动学研究进展显示文摘盐酸戊乙奎醚是我国自主研发的一类抗胆碱新药,具有多方面药理作用,如戒毒、离体子宫松弛、肝损伤保护作用、肾损伤保护作用、前脑缺血再灌注损伤的保护作用,同时其临床应用也较多,用于胃肠道疾病、眼科疾病、呼吸道疾病、中枢神经系统疾病、麻醉、泌尿生殖道疾病、肾绞痛及膀胱刺激症、抗感染性休克、抗胆绞痛等。文中就其药动学研究做一综述,包括其拆分研究、动物体内的药动学、动物体内的分布、人体内的药动学,为其进一步开发提供参考。 | 肖洪涛 廖治 莫正纪 | 2009 | 中国新药杂志2009，18，10： | 5 |
| 5 | 盐酸戊乙奎醚对胸科手术患者血流动力学及腺体分泌的影响显示文摘目的:研究盐酸戊乙奎醚(长托宁)对胸科手术患者血压、心率、脉搏氧饱和度及腺体分泌的影响。方法:选择60例ASAⅠ~Ⅱ级胸科手术患者随机分为3组,每组20例,于麻醉诱导前20min分别静注生理盐水(A组)、阿托品0.01mg/kg(B组)、长托宁0.01mg/kg(C组)。分别测量并记录注药前后各时点的血压、心率、脉搏氧饱和度及注药前后患者口干程度的视觉模拟评分(visual analogue scale,VAS)和术后气管及口腔内分泌物量。结果:C组注药后血压、心率均较基础值显著降低(P〈0.05);B组注药后心率显著增快(P〈0.05);3组患者注药前后脉搏氧饱和度均无显著变化(P〉0.05);注药后10min和拔管后10minVAS值比较,C组明显低于B组(P〈0.05),拔管后1hC组的VAS值比B组高(P〉0.05)。结论:术前静注长托宁0.01mg/kg,可以有效减少患者术中及术后口腔、呼吸道分泌物,而不致心率增加和血压升高。 | 刘涓 郭建荣 | 2011 | 中国临床药理学与治疗学2011，16，7： | 4 |
| 6 | 盐酸戊乙奎醚抗缺血再灌注损伤的作用显示文摘盐酸戊乙奎醚(penehyclidine hydrochlorid,PHC)又名长托宁,其作为我国自主研发的一种新型抗胆碱能药,具有选择性M1、M3和N1、N2受体拮抗作用,对中枢和外周均具有较强的抗胆碱作用, | 朱安祥 | 2012 | 临床荟萃2012，27，12： | 3 |
| 7 | 盐酸戊乙奎醚与体外循环期间脏器保护显示文摘背景 盐酸戊乙奎醚(penehyclidine hydrochloride, PHC)是从莨菪碱衍生的新型抗胆碱药,具有抗毒蕈碱和抗烟碱活性,且对中枢和外周有较强的抗胆碱作用。临床证据显示,PHC对有机磷农药和梭曼中毒、哮喘、慢性阻塞性肺病、感染性休克、胃肠道疾病及药物成瘾等具有良好的疗效。另外,近年有研究认为PHC对肝、肾和肺损伤及脑缺血/再灌注损伤(ischemia/reperfusion injury, I/RI)具有一定的保护作用。 目的 就PHC在体外循环(cardiopulmonary bypass, CPB)中对脏器影响的研究进展作一简述。 内容 PHC药理学作用和PHC在CPB中对脏器的影响及其作用机制。 趋向 对PHC药理学的进一步研究,有望对防治CPB心脏直视手术中脏器I/RI提供有益的临床指导。 | 汪涛 周业庭 朱安祥 尤传萍 | 2014 | 国际麻醉学与复苏杂志2014，35，4： | 3 |
| 8 | 盐酸戊乙奎醚片在健康人体内的药动学和生物利用度显示文摘目的研究盐酸戊乙奎醚单次口服后在健康人体内的药动学和生物利用度。方法采用开放、随机、交叉试验设计。药动学及生物利用度实验分别选择符合入选标准的健康成年受试者12和20例,均男、女各半。单次口服药动学试验按ABC、BCA、CAB 3种给药序列随机分配受试者,每个序列组4例;该试验完成后第14天进行多次口服药动学试验,连续给药7 d。生物利用度分析按BD、DB 2种给药序列随机分配受试者,每个序列组10例。按规定时间采集血样和尿样,采用液相色谱串联质谱进行样本分析。结果 11例受试者完成药动学试验。在0.4~0.8 mg的实验剂量范围内,单次口服的盐酸戊乙奎醚片血药浓度-时间曲线呈剂量依赖性增长。血浆和尿样盐酸戊乙奎醚的线性范围分别是0.1~8 ng·mL^(-1),1~100 ng·mL^(-1)。方法准确度均在85%~115%内。多次给药后,ρ_(max)和AUC比单次给药明显增加(P<0.01),Vd和CL显著降低(P<0.01)。盐酸戊乙奎醚片的相对生物利用度为(72.44±21.03)%。盐酸戊乙奎醚在健康受试者体内以原药形式经泌尿系统的平均累积排泄率占给药剂量的(4.98±1.10)%。结论盐酸戊乙奎醚口服后在中国健康人体内具有线性药动学特征,并以泌尿系统外途径或代谢物形式排出。 | 胡婷婷 雍小兰 冯仕银 黄娟 李楠 王蓝天 康辉 | 2016 | 中国药学杂志2016，51，10： | 2 |
| 9 | 盐酸戊乙奎醚对沙土鼠短暂性脑缺血卒中指数的影响及其机制的研究显示文摘目的研究盐酸戊乙奎醚(PHC)对沙土鼠短暂性脑缺血卒中指数的影响,并初步阐明其机制。方法采用沙土鼠双侧颈总动脉阻断模型,分为假手术组、缺血再灌注(模型)组、PHC 0.026、0.24 mg.kg-1组、阿托品组,观察沙土鼠短暂脑缺血再灌注6 h内的神经症状并计算卒中指数;检测海马及皮质谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)及Na+,K+-ATP酶的含量;应用流式细胞仪测定海马神经元细胞内游离钙离子的浓度,放射免疫法测定血液中TXB2、6-Keto-PGF1α的含量。结果 PHC能明显降低沙土鼠短暂脑缺血卒中指数,升高海马及皮质Na+,K+-ATP酶及GSH-Px含量,同时减少海马神经元细胞内游离钙离子浓度以及血液中TXB2与6-Keto-PGF1α的比值。结论 PHC可改善沙土鼠短暂脑缺血后卒中的症状,可能与其改善能量代谢、增强清除自由基的能力、减少细胞内游离钙的浓度、降低血液中TXB2/6-Keto-PGF1α的含量有关。 | 马腾飞 王允 李兴华 段世明 谷淑玲 | 2012 | 华西药学杂志2012，27，5： | 2 |
| 10 | 盐酸戊乙奎醚对大鼠缺氧缺糖/复氧复糖海马脑片凋亡相关因子表达的影响显示文摘目的研究盐酸戊乙奎醚(penehyclid ine hydrochloride,PHC)对大鼠缺氧缺糖/复氧复糖海马脑片的保护作用及机制。方法采用大鼠海马脑片缺氧缺糖/复氧复糖模型;分为正常组、缺氧缺糖/复氧复糖(H/R)组、PHC2μmol/L(PHC2组)、PHC 10μmol/L(PHC10组)、PHC 50μmol/L(PHC50组)、Sco 50μmol/L(Sco50组),测量各组LDH释放率,免疫组织化学法测定各组海马CA1区Bax、Bcl-2、Caspase-3的表达。结果PHC各组LDH释放率均较H/R组下降,以PHC50组效果最好(P<0.01)。PHC50组Bcl-2阳性细胞的表达和Bcl-2/Bax比值均较H/R组升高,Bax和Caspase-3阳性细胞表达均较H/R组降低(P(0.01)。Sco50组Bcl-2阳性细胞的表达和Bcl-2/Bax比值也较H/R组升高,Bax和Caspase-3阳性细胞表达均较H/R组降低(P(0.01)。结论PHC可能通过减少LDH释放和Caspase-3、Bax的表达,增加Bcl-2的表达减轻大鼠缺氧缺糖/复氧复糖海马脑片的损伤。 | 王允 马腾飞 孙晓晶 王毅刚 秦伟 谷淑玲 | 2009 | 徐州医学院学报2009，29，8： | 1 |
| 11 | 盐酸戊乙奎醚对小鼠缺氧损伤的影响及其机制研究显示文摘目的研究盐酸戊乙奎醚(PHC)抗小鼠缺氧损伤的作用,并初步探讨其机制。方法采用不同缺氧模型,实验随机分为对照组、PHC0.04mg·kg^-1组、PHC0.12mg·kg^-1、PHC0.36mg·kg^-1组。观察小鼠的存活时间,检测脑、心组织在缺氧环境下膜脂质过氧化、O^2-和·OH含量的变化。结果PHC可延长缺氧环境下小鼠的存活时间,降低脑、心组织的膜脂质过氧化产物,降低O^2-和·OH的含量。结论PHC可增强小鼠抗缺氧能力,从而对缺氧损伤具有保护作用,可能与抑制机体缺氧时脑、心组织的膜脂过氧化、清除氧自由基等有关。 | 马腾飞 王允 周丽 李梅 马行 谷淑玲 | 2012 | 徐州医学院学报2012，32，8： | 0 |
| 12 | 盐酸戊乙奎醚对大鼠感染性脑水肿AQP4表达的影响显示文摘目的:研究盐酸戊乙奎醚对感染性脑水肿保护作用的机制。方法:采用左颈内动脉注射脂多糖复制大鼠感染性脑水肿模型,将84只雄性SD大鼠随机分为对照组(C组)、水肿组(I组)、盐酸戊乙奎醚治疗组(P组)。检测6 h、12 h、24 h、48 h时各组大鼠脑组织含水量、病理形态;脑组织SOD活性、MDA含量;免疫组化法及RT-PCR法检测AQP4蛋白分布与AQP4mRNA含量。结果:(1)与C组相比,I组、P组脑含水量、MDA含量均升高,同时SOD活性、AQP4蛋白、AQP4mRNA表达均减少(P<0.01)。与对应时间点P组相比,I组脑含水量、MDA含量均升高,同时SOD活性、AQP4蛋白、AQP4mRNA表达均减少,于24 h达高峰,48 h仍在较高水平(P<0.01)。(2)脑组织光镜检查:I组大鼠脑组织损伤严重,P组损伤明显减轻。结论:盐酸戊乙奎醚能在一定程度上可减轻感染所致的脑组织损伤,上调AQP4表达,对脑水肿有一定治疗作用,其机制可能与抗氧化作用有关。 | 唐希 高进 周泽军 陈萍 | 2009 | 世界科技研究与发展2009，31，2： | 0 |
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