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| 1 | 苦参碱微乳与苦参素胶囊对小鼠急性肝损伤保护作用的对比研究显示文摘目的观察苦参碱微乳经皮吸收制剂和口服苦参素胶囊对小鼠四氯化碳(CCl4)肝损伤模型的保护作用,并比较两组之间的统计学差异。方法将昆明种小鼠(60只)随机分为正常对照组、模型组、苦参素胶囊阳性对照组和苦参碱微乳制剂高、中、低剂量组。阳性对照组采用苦参素胶囊内容物水溶液(200 mg·kg·1)预防性灌胃给药;苦参碱微乳制剂高、中、低剂量(200,100,50 mg·kg·1)组预防性经皮给药;采用CCl4诱导小鼠急性肝损伤模型。测定各组血清丙氨酸转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及肝组织匀浆超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)的含量;取肝组织做病理学检测。结果与模型组相比,苦参碱微乳高、中剂量组和苦参素胶囊水溶液组的ALT均显著降低(P<0.05),肝组织匀浆中SOD含量明显升高(P<0.05),MDA含量明显降低(P<0.05),并减轻肝组织的病理变化。苦参碱微乳高剂量组和苦参素胶囊水溶液组的AST均显著降低(P<0.05);苦参碱微乳制剂组ALT,AST水平及SOD,MDA含量以及病理变化与苦参素胶囊水溶液组间无显著性差异。结论苦参碱微乳经皮给药对小鼠急性CCl4肝损伤具有保护作用,与临床用药苦参素胶囊比较无显著性差异。 | 魏红 吕建华 张芮 宋小莉 | 2010 | 中国现代应用药学2010，27，12： | 9 |
| 2 | 苦参素凝胶骨架缓释片的Beagle犬药动学研究显示文摘目的:采用高效液相色谱法测定Beagle犬体内苦参碱(M)、氧化苦参碱(OM)的血药浓度,并用非隔室模型求算药动学参数。方法:Beagle犬随机分为2组,单剂量双周期交叉给于自制苦参素凝胶骨架缓释片及苦参素胶囊,并于不同时间点采血,HPLC法测定其血清药物浓度。HPLC法采用Diamonsil C18柱(250 mm×46 mm,5μm),流动相为乙腈-水(15∶85,V/V),pH值用磷酸调至3.2,检测波长220 nm,内标物为槐果碱。结果:自制苦参素凝胶骨架缓释片与市售苦参素胶囊的Tmax分别为(6.17±2.04)(M)、(3.25±0.61)(OM)和(4.75±1.17)(M)、(2.42±0.38)(OM)h;Cmax分别为(3.79±1.11)(M)、(4.76±0.60)(OM)和(5.35±0.72)(M)、(7.04±0.47)(OM)μg/mL,AUC0→∞分别为(45.15±11.77)(M)、(32.38±4.60)(OM)和(44.71±5.52)(M)、(29.11±4.41)(OM)μg.h/mL。结论:自制苦参素凝胶骨架缓释片与市售苦参素胶囊生物等效。 | 李宗伟 李国锋 张健泓 | 2010 | 中药材2010，33，8： | 6 |
| 3 | 苦参碱微乳透皮吸收制剂对急性肝损伤小鼠血清ALT、AST水平及肝体指数的影响显示文摘目的观察苦参碱微乳制剂对小鼠四氯化碳(CC l4)肝损伤的保护作用。方法将60只昆明种小鼠随机分为正常对照组、模型组、阳性对照组和苦参碱高、中、低剂量组各10只。阳性对照组及模型组分别予苦参素胶囊内容物水溶液及生理盐水200 mg/kg灌胃,苦参碱高、中、低剂量组分别予苦参碱微乳制剂200、100、50 mg/kg皮肤给药,均为1次/d,连续用药14 d。其后除正常对照组外,余五组均采用CC l4制作急性肝损伤模型,16 h后测定各组血清ALT、AST水平;处死小鼠取出肝脏称重并计算其与体质量的比值(肝体指数)。结果与模型组相比,余五组肝体指数均显著降低(P<0.05或0.01),其中苦参碱高、中剂量组和阳性对照组血清ALT、AST水平亦显著降低(P均<0.05)。结论苦参碱微乳透皮吸收制剂对小鼠急性CC l4肝损伤具有保护作用,且呈一定剂量依赖性。 | 吕建华 魏红 刘俊宁 宋小莉 | 2010 | 山东医药2010，50，35： | 5 |
| 4 | 苦参碱胶丸在健康人体内的药动学显示文摘目的研究苦参碱在健康人体内的药动学特征。方法 9例健康男性受试者分别给予不同剂量的苦参碱胶丸(100、200或400 mg,服药间隔至少为7 d)后,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中苦参碱的浓度,经DAS 2.0软件计算药动学参数。结果健康受试者口服苦参碱胶丸100、200或400 mg后,血浆中苦参碱的ρmax、tmax、t1/2、AUC0-t和AUC0-∞分别为(603.84±131.80)、(1 207.27±331.95)和(2 384.44±720.67)μg.L-1,(1.33±0.61)、(1.61±0.78)和(1.67±0.71)h,(8.68±1.32)、(8.28±0.97)和(7.82±0.76)h,(6 203.25±131.80)、(12 816.34±4 665.77)和(20 077.59±6 841.86)μg.h.L-1,(6 375.38±2 253.17)、(13 047.49±4 780.74)和(20 316.03±6 939.34)μg.h.L-1。结论苦参碱在健康人体内的安全性和耐受性良好,血药浓度与药物剂量成正相关。 | 张瑞雯 徐红蓉 胡朝英 陈莉 申渊钢 刘罡一 李雪宁 李勤 | 2012 | 中国新药与临床杂志2012，31，1： | 4 |
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