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| 1 | 人肝微粒体CYP亚型在新型吲哚醌类化合物629代谢中的作用显示文摘目的研究人肝微粒体重组体系中不同CYP亚型在丝裂霉素C(MMC)的衍生物5-氮丙啶-3-羟甲基-1-甲基吲哚-4,7-二酮[5-(aziridin-1-yl)-3-hydroxymethyl-1-methylin-dole-4,7-dione,简称629]代谢中的作用。方法不同浓度629与人肝脏微粒体共孵育,给予细胞不同CYP亚型特异性抑制剂的处理,用高压液相色谱法(high pressure liquid chro-matography,HPLC)分离、检测629的消失情况。结果HPLC检测到629在肝脏微粒体中的代谢遵循酶动力学剂量效应关系,Km值为336μmol·L-1。P450酶系中CYP1A2、CYP2B6和CYP2A6被抑制后,可影响629的代谢(P<0.05),并且3者中CYP1A2的影响较大,但三者间差异无显著性(P>0.05);而CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9、CYP2E1和CYP2D6对629的代谢无影响(P>0.05)。结论新型吲哚醌类生物还原物629可在肝脏代谢,其中CYP1A2、CYP2B6和CYP2A6可参与629的代谢,这为新型生物还原活性物设计、开发及临床上的合理用药具有重大的意义。 | 张江虹 郝福荣 金问森 胡卓汉 金一尊 | 2009 | 中国药理学通报2009，25，9： | 2 |
| 2 | 藏族人群CYP450酶基因多态性研究的展望显示文摘1研究背景1962年,日本科学家R.S和T.O证实了存在于肝脏微粒体中能与一氧化碳结合的CYP450,实质属于血红素蛋白,通过化学价态变化进行电子的传递,因此将CYP450正式命名为细胞色素酶(Cyto-chrome)。CYP450酶具有18个家族和32个亚型家族,共调控180多个CYP蛋白的表达,在人体内起着重要的代谢作用,无论是体内物质还是体外物质的代谢均有着不可小视的作用,并且据大量研究数据表明,每一个个体之间的基因类型都存在明显差异。 | 张诗璇 巴珠 卢习伟 宋佳颖 梁贞 巴桑卓玛 | 2020 | 西藏医药2020，41，2： | 0 |
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