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| 1 | 抗肿瘤化合物CENPOANU的体外抗肿瘤活性研究显示文摘目的:研究抗肿瘤化合物1(-2-氯乙基)-3-[2(-2-硝基苯氧)乙酰基]-1-亚硝基脲(CENPOANU)的体外抗肿瘤活性及其机制。方法:考察对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人宫颈癌细胞(HeLa)、小鼠红白血病细胞(MEL)、人恶性胶质瘤细胞(U251),CENPOANU和卡莫司汀(BCNU)的半数抑菌浓度(IC50);检测0、0.5、1.0、1.5、2.0、4.0倍IC50的CENPOANU作用24、36、48 h后MCF-7的增殖抑制率,0、0.5、1.0、1.5、2.0、4.0倍IC50的CENPOANU、BCNU作用48 h后MCF-7的增殖抑制率;测定0、10.5、14.0、28.0μmol/L CENPOANU对MCF-7的克隆形成率;观察14.0μmol/L CENPOANU作用0、24、48 h后MCF-7的细胞形态变化和凋亡形态,以及作用48 h后空白对照组和CENPOANU(14.0μmol/L)组MCF-7的细胞周期分布、增殖指数和凋亡指数(A)。结果:在MCF-7、HeLa、MEL、U251上的IC50,CENPOANU分别为(6.9±2.2)、(14.7±3.5)、(7.8±1.2)、(9.6±2.1)μmol/L,BCNU分别为(14.5±2.6)、(12.4±1.5)、(8.8±1.3)、(11.2±1.4)μmol/L;CENPOANU对MCF-7的生长具有抑制作用,且与浓度和时间呈正相关。与BCNU比较,CENPOANU对MCF-7的生长抑制作用明显增强(P<0.01)。CENPOANU能明显降低MCF-7的克隆形成率,且与浓度呈正相关(P<0.05)。与作用0 h比较,MCF-7随作用时间延长,可见体积缩小、空泡等凋亡细胞,且细胞数量减少,发生皱缩、脱落等,其中G2/M、S期细胞明显减少(P<0.01),空白对照组和CENPOANU组MCF-7的增殖指数分别为92.05%、42.70%,A分别为(1.5±0.1)%、(13.1±1.3)%。结论:CENPOANU主要通过阻滞细胞周期G2/M、S进程干预细胞增殖,并诱导细胞凋亡,且体外抗肿瘤活性优于BCNU。 | 吴晶 贾忠 刘渊 贺殿 刘晓斌 郭庆欣 | 2013 | 中国药房2013，24，41： | 1 |
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