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1Liguzinediol improved the heart function and inhibited myocardial cell apoptosis in rats with heart failure显示文摘Yu LI Ping SONG Qing ZHU Qiu-yi YIN Jia-wen JI Wei LI Hui-min BIAN 2014Acta Pharmacologica Sinica2014,35,10:23
2盐酸川芎嗪制剂研究综述显示文摘从剂型角度,介绍临床常用药物盐酸川芎嗪各种制剂的研究近况,目前已上市的制剂有盐酸川芎嗪注射液、盐酸川芎嗪氯化钠注射液、盐酸川芎嗪葡萄糖注射液、注射用盐酸川芎嗪等。研究显示,其缓控释制剂、经皮给药系统有很好的应用前景。朱艳华 王兴刚 李冰菲 2015中国药业2015,24,3:7
3止痛活血压敏胶贴片中有效成分的体外释放研究显示文摘目的:以丙烯酸酯和热熔胶为基质制备止痛活血(延胡索、川乌、白芍、三七等)压敏胶贴片来考察不同压敏胶基质对中药有效成分体外释放率的影响。方法:采用Permcell扩散池进行体外释放实验,用HPLC测定不同类型基质对止痛活血类中药中延胡索乙素、乌头碱、芍药苷、人参皂苷Rg1等4种有效成分在接收液中累积浓度变化。结果:丙烯酸酯压敏胶(含羧基官能团)对生物碱类成分释放的影响较大,KT-A型热熔胶中有效成分释放速率与分子量呈一定相关性,2501s型热熔胶贴片中4种成分的12h累积释放率比较均衡(30%~43%)。结论:有效成分的分子量越小释放速率越快,压敏胶的类型和组成明显影响中药有效成分的体外释放行为。常明明 孙玉明 汪晴 钱勇 张欣 王天富 2010中成药2010,32,1:6
4川芎嗪醇质体贴剂的制备及体内外评价显示文摘目的通过不同膜材、处方和工艺的优选,研制具有良好透皮吸收性能、剂型稳定、包封率及释放度均性能良好的川芎嗪缓释皮肤贴片。方法采用乙醇注入超声法,以包封率为指标,制备川芎嗪醇质体。以丙烯酸树脂为主要组分,加入琥珀酸作为交联剂,柠檬酸三乙酯作为增塑剂,制备川芎嗪醇质体贴剂。然后进行体外释放度测定及体外透皮试验,考察其体外释药性能以及体外透皮率。最后进行大鼠的药动学试验,计算药动学参数,比较其相对生物利用度。结果川芎嗪醇质体处方为磷脂浓度为1%(w/v),胆固醇浓度为0.4%(w/v),乙醇含量为45%(v/v),超声时间为5min,制得的川芎嗪醇质体粒径分布均匀,平均粒径为(78.71±1.23)nm,平均包封率为(86.42±1.50)%。川芎嗪醇质体贴剂体外透皮试验结果显示24h药物累积透皮量达183±18μg.cm-2,其体外释放度曲线24h内符合Higuchi方程,具有缓释效果。药动学结果显示其相对生物利用度为209.45%,与其他两种制剂相比,川芎嗪醇质体贴片具有促进药物吸收、提高生物利用度的作用。结论川芎嗪醇质体贴剂透皮效果较好,并且达到缓释与提高生物利用度的目的 。刘星言 何志巍 李彩虹 曾昭武 刘宏 2012中国现代医学杂志2012,22,18:6
5川芎嗪醇质体贴片在大鼠体内的药动学以及抗心肌缺血与缺血后再灌注损伤的作用显示文摘目的研究川芎嗪醇质体贴片在大鼠体内的药动学以及抗心肌缺血与缺血后再灌注损伤的作用。方法在药动学实验中,雄性SD大鼠随机分为3组:川芎嗪灌胃给药组,川芎嗪醇质体贴片经皮给药组,川芎嗪常规贴片经皮给药组。给药后不同时间取血,并取出心、肝、脾、肺、肾、脑和肌肉等组织,采用HPLC检测药物浓度,计算药动学参数及各组织药物浓度-时间曲线下面积(AUC)值。另外,采用静脉注射垂体后叶素的方法构建大鼠急性心肌缺血的动物模型,采用结扎大鼠冠状动脉左前降支的方法构建心肌缺血再灌注损伤模型,观察川芎嗪醇质体透皮贴片对缺血心肌以及心肌缺血后再灌注损伤的保护作用。结果与川芎嗪灌胃给药组和川芎嗪常规贴片经皮给药组相比,川芎嗪醇质体贴片经皮给药组各组织的AUC值最高。川芎嗪醇质体贴片组的全血黏度、血浆黏度、红细胞压积、红细胞聚集指数、红细胞变形指数较缺血对照组差异有显著性(P<0.01)。另外,川芎嗪醇质体透皮贴片能显著缩小长时间缺血所引起的心肌梗死范围。结论川芎嗪醇质体透皮贴片具有缓释性,给药后能维持稳定、持久的血药浓度,提高生物利用度,减少给药次数。药物贴片组能降低心肌缺血大鼠血液流变学指标,对急性缺血心肌有保护作用,对缺血后再灌注损伤心肌也有一定保护作用。刘星言 何志巍 李彩虹 曾昭武 刘宏 2012中国现代医学杂志2012,22,13:3
6盐酸川芎嗪凝胶膏剂在大鼠体内的药动学及体内外相关性显示文摘制备盐酸川芎嗪(1)凝胶膏剂,并以SD大鼠离体皮肤为屏障考察其体外透皮性能。根据所得渗透曲线得到1凝胶膏剂的体外渗透速率为350.51?g·cm-2·h-1。以SD大鼠为模型进行体内药动学试验。DAS 3.1.6软件拟合结果表明制品在体内的药动学符合二室模型,cmax、AUC0→∞和tmax分别为(92.40±16.40)mg/L、(1 024.32±39.98)mg·L-1·h和(4.20±0.94)h。采用Loo-Riegelman方法计算体内累积吸收百分数,进行体内外相关性考察。结果表明本品体内外相关性良好(R2=0.941)。苏青 赵重博 吴纯洁 何彦霏 樊皎 2015中国医药工业杂志2015,46,11:2
7磷酸川芎嗪透皮贴含量均匀度及释放度测定显示文摘目的:测定磷酸川芎嗪透皮贴中川芎嗪(2,3,5,6-tetramethylpyrazine,TMP)含量均匀度及释放度。方法:建立HPLC法测定贴剂中川芎嗪含量均匀度;按照中国药典附录ⅩD释放度测定法第三法测定贴剂的释放度。结果:HPLC法测定川芎嗪含量的准确度和精密度良好。3批中试样品的含量均匀度均符合药典规定。贴剂释药曲线符合Higuchi方程;通过测定6批中试样品的释放度,确定本品在2、12和24 h的释放限度应分别为标示量的8%~30%、40%~75%和60%以上。贴剂体外释放度与体内吸收分数具有良好的相关性。结论:磷酸川芎嗪透皮贴制备工艺重演性好;建立的含量均匀度和释放度测定方法可用于贴剂的质量控制。安佃云 贺亚静 张建芳 翁伟宇 李伟 沈腾 徐惠南 2014药物分析杂志2014,34,11:2
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