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1光谱法研究哈巴俄苷与人血清白蛋白的结合反应显示文摘在不同温度及模拟血液pH值条件下,采用荧光光谱法和紫外-可见吸收光谱法研究了哈巴俄苷(Harpagoside,HAR)与人血清白蛋白(Human serum albumin,HSA)的结合反应。结果表明,HAR有规律地使HSA内源荧光猝灭,猝灭常数随温度升高而降低,其猝灭机制为两者形成复合物而引起的的静态猝灭;不同条件下两者结合常数K_A均大于10~5L/mol,结合位点数n≈1。由Van't Hoff方程计算获得了不同条件下HAR与HSA相互作用的热力学参数,由ΔG、ΔH和ΔS均小于0可知,两者结合的主要作用力是氢键和范德华力,且两者结合是吉布斯自由能降低的自发过程。根据Frster非辐射转移理论计,计算了不同条件下HAR与HSA的结合距离r在4.01~4.28 nm范围内,表明两者结合过程发生了非辐射能量转移。同步荧光光谱表征结果表明,HAR使HSA的色氨酸和酪氨酸残基所处的微环境极性增强,疏水性减弱,导致HSA构象发生了一定程度的改变。曹团武 周坤 黄文兵 时建伟 谭晓平 黄春林 冉嫒 2017分析化学2017,45,5:13
2水溶性阳离子型吡啶基咔咯镓配合物与人血清蛋白的相互作用显示文摘利用紫外吸收光谱、荧光光谱、圆二色(CD)光谱和分子对接计算探究了5,10,15-三[4-(N-甲基-吡啶)]咔咯镓配合物(1-Ga)与人血清蛋白(HSA)的相互作用.结果表明,HSA的荧光能被1-Ga静态猝灭,两者的结合常数为2.82×104L/mol,作用距离为3.342 nm.热力学参数显示1-Ga主要通过氢键和疏水作用与HSA结合,位点标记竞争实验表明1-Ga优先结合HSA的布洛芬位点Ⅱ.此外,紫外吸收光谱和CD光谱显示二者的相互作用会导致HSAα-螺旋结构的减少.分子对接计算结果表明1-Ga优先结合在HSA亚结构域ⅢA的位点Ⅱ疏水袋中.闻金燕 吕标彪 张阳 王家敏 应晓 王惠 计亮年 刘海洋 2015高等学校化学学报2015,36,6:5
3木蝴蝶对SHR大鼠的降血压作用研究显示文摘目的探讨木蝴蝶对SHR大鼠的降血压作用。方法选取SHR大鼠20只,按照随机数字表法分为模型组、苯那普利组、木蝴蝶高剂量组、木蝴蝶低剂量组,每组各5只,另选取5只雄性Wistar大鼠作为空白对照组,模型组给予2 ml/d生理盐水,苯那普利组给予10 mg/(kg·d)苯那普利,木蝴蝶高剂量组给予2 ml/d木蝴蝶提取液,木蝴蝶低剂量组给予0.5 ml/d木蝴蝶提取液,空白对照组给予2 ml/d生理盐水,均灌胃给药,每天1次,连续给药2个月。于治疗前后分别测大鼠动脉收缩压(SBP)和血清中超氧化物歧化酶(SOD)含量。结果苯那普利组和木蝴蝶低剂量组给药30 d后的SBP低于给药前,差异有统计学意义(P<0.05),而空白对照组、模型组和木蝴蝶高剂量组与给药前比较,差异无统计学意义(P>0.05);空白对照组、木蝴蝶低剂量组给药30 d后的SBP低于模型组,差异有统计学意义(P<0.05)。木蝴蝶低剂量组、木蝴蝶高剂量组给药60 d后的SBP低于给药前,差异有统计学意义(P<0.05),而空白对照组、模型组和苯那普利组与给药前比较,差异无统计学意义(P>0.05);空白对照组、木蝴蝶低剂量组给药60 d后的SBP低于模型组,差异有统计学意义(P<0.05)。苯那普利组、木蝴蝶高剂量组给药60 d后的血清SOD含量高于给药前,差异有统计学意义(P<0.05),而空白对照组、模型组和木蝴蝶低剂量组与给药前比较,差异无统计学意义(P>0.05);苯那普利组给药60 d后的血清SOD含量高于模型组,差异有统计学意义(P<0.05);苯那普利组、木蝴蝶高剂量组给药60 d后的血清SOD含量高于模型组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论木蝴蝶对SHR大鼠具有降血压作用,效果明显。何小群 潘勇 李天资 梁烨 冯雪萍 2019中国当代医药2019,26,9:3
4考拉维酸对人血清白蛋白结构的影响显示文摘利用多种荧光光谱法、紫外光谱法并结合分子模拟等方法,表征了模拟生理条件下一种植物药活性组分考拉维酸(KA)影响人血清白蛋白(HSA)的结构信息.同步荧光及紫外光谱证实考拉维酸的存在影响了HSA的微环境;二维及三维荧光光谱表明考拉维酸可以猝灭HSA的内源荧光,使其构象发生变化.荧光偏振的测定提供了考拉维酸与HSA作用后生成的配合物弛豫时间与聚集特性的信息,揭示KA的存在使HSA的流动性和微粘度发生变化.定量求得不同温度下(298、308和318 K)考拉维酸与HSA作用的键合参数和热力学参数.分子模拟表明考拉维酸键合位点于HSA分子的疏水腔内,并与赖氨酸Lys195和天冬氨酸Asp451形成三个氢键,与HSA的键合模式主要是疏水作用;位点竞争实验证明考拉维酸在HSA亚结构域的位点II位发生作用.另外,获得的相关物理化学参数从分子水平上揭示了考拉维酸与HSA相互作用的机制.结果表明,HSA对考拉维酸有较强的结合能力,提示人血清白蛋白对考拉维酸可起到储存和转运的作用.何文英 姚小军 华英杰 黄国雷 吴秀丽 李小宝 韩长日 宋小平 2014物理化学学报2014,30,11:1
5白杨素与瘦素蛋白相互作用研究显示文摘利用紫外和荧光光谱及原子力显微镜技术,研究白杨素与瘦素之间的相互作用关系,深入阐明白杨素抗肥胖的作用机制。采用紫外光谱、荧光光谱,测定白杨素与瘦素蛋白相互作用的结合方式,结合力,结合常数,利用原子力显微镜观察白杨素对瘦素表面形态的影响。紫外光谱结果显示,随着白杨素的加入,瘦素肽键特征峰处出现10 nm的红移,并且270 nm处出现新的峰;荧光光谱结果显示白杨素能与瘦素发生强结合,两者相互作用机制为静态猝灭机制,在p H 7.4及温度25,37℃条件下,两者的结合常数(Ka)分别为(0.41±0.05)×106和(3.26±0.46)×106L·mol-1,结合位点数(n)为1.02±0.04及0.51±0.01,其结合力主要是疏水作用力。原子力显微镜显示,白杨素可以改变瘦素蛋白表面形态,通过疏水作用,使瘦素蛋白发生团聚。以上结果表明白杨素可以通过与瘦素结合并改变其结构,影响瘦素功能,从而参与瘦素水平的调节,其构效关系为白杨素抗肥胖机制提供理论依据。梅杰 彭晓旋 范智恒 魏小勇 2018中国中药杂志2018,43,12:1
6基于三维多靶阵列微流控芯片研究小檗碱对多种DNA的靶向性显示文摘研制了一种能体现药物对多靶点杂泛性作用的三维多靶阵列微流控芯片。芯片分为三层上下立体结构,上层为多个靶点通道,下层为药液通道,中间以PC多孔膜相隔。药液在流动过程中通过多孔膜扩散至上层与各靶点竞争结合,靶点通道中的溶液流出后收集检测药物结合量。本文以小檗碱为模型药物,以1种双链DNA(CTDNA)和3种G-四链体DNA(HT22、HT24、C-MYC)为多靶点模型,测定小檗碱对4种不同DNA的亲和力和选择性。结果证明,小檗碱和各DNA结合量由大到小依次为HT22>HT24>C-MYC>CTDNA,说明小檗碱对G-四链体DNA具有较高的选择性。该芯片模拟药物作用的杂泛性,并从中筛选出足够强度和选择性好的药物,可拓展用于多靶点药物的筛选以及多成分对多靶点的作用机制研究。李丽思 蔡绮丹 孟江 孙悦 2022分析试验室2022,41,4:0
7酸性介质中茜素黄R与牛血清白蛋白相互作用研究显示文摘在pH 3.0的酸性条件下,通过紫外-可见光谱法研究了茜素黄R与牛血清白蛋白的相互作用。茜素黄R与牛血清白蛋白形成的复合物最大吸收波长为384 nm,与茜素黄R的372 nm相比仅红移12 nm,故茜素黄R的加入对复合物吸光度的测定存在较大干扰。单波长法确定复合物的摩尔吸光系数为7.42×103L/(mol·cm)。双波长法计算得到茜素黄R与牛血清白蛋白的结合比例为2∶1,条件平衡常数K为2×105。同时讨论了酸性条件下影响茜素黄R与BSA结合比例的原因。吴承燕 2014南阳理工学院学报2014,6,3:0
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