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1利伐沙班合成工艺研究显示文摘改进利伐沙班关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮和(S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺的合成并用于合成利伐沙班的方法,所得目标产物经质谱、核磁共振氢谱确证,总收率达到16.4%。戴川 赵圣轩 陈宇瑛 2016化学研究与应用2016,28,1:2
24-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮的合成显示文摘目的改进利伐沙班关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮(Ⅰ)的合成方法。方法将溴苯(Ⅱ)先硝化再与乙醇胺反应后依次经氯乙酰化、还原得到2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯(Ⅵ);中间体Ⅵ在碱性条件下环合制得Ⅰ;或经叔丁氧羰基保护、环合,再在浓盐酸作用下脱除叔丁氧羰基保护基制得Ⅰ。结果目标化合物的结构经1HNMR确证,上述两种方法的总收率分别为26.6%、19.0%。结论所用方法具有反应步骤少、原料易得、条件温和、操作简便、收率较高等优点。戴川 赵圣轩 陈宇瑛 2015华西药学杂志2015,30,6:2
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