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| 1 | γ-烷氧基-2(5H)-呋喃酮-哌嗪-磺酰胺类化合物的合成及抗癌活性研究显示文摘以糠醛为原料经氧化、醚化和多次重结晶方便地得到光学纯5-(S)-5-烷氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮,再与哌嗪发生串联的Michael加成-消除反应,所得粗产物与一系列不同结构的磺酰氯反应,快速、高效地合成了12种结构新颖的呋喃酮-哌嗪-磺酰胺类化合物.通过1H NMR,13C NMR,IR和HRMS对所有新化合物进行了结构表征;并以四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价了该类化合物对人宫颈癌(Hela)细胞株的细胞毒活性.初步的生物活性研究结果表明,该类化合物具有显著地抑制人宫颈癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞毒活性,其中5-(S)-5-冰片氧基-4-(对硝基苯磺酰胺-哌嗪基)-3-溴-2(5H)-呋喃酮(7k)给药24 h,半数抑制浓度IC50值仅为0.02μmol/L,有进一步优化成抗人宫颈癌候选药物的潜力. | 魏梦雪 高晓慧 张和 李学强 | 2015 | 有机化学2015，35，2： | 3 |
| 2 | 毛蕊异黄酮及其衍生物的合成及其抗肿瘤活性显示文摘以间苯二酚和3-甲氧基-4-羟基苯乙酸为原料,经'一锅法'制备了毛蕊异黄酮(3);3与溴代烷经取代反应合成了9个7-烷氧基毛蕊异黄酮衍生物(5a^5i),其中5a^5g和5i为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。采用MTT法考察了3和5a^5i对乳腺癌细胞(MCF-7),结肠癌细胞(SW480)和胰腺癌细胞(Hep G2)的抑制活性。结果表明,3'-羟基-4'-甲氧基-7-环戊氧基异黄酮(5e)抗肿瘤活性最好。在用药量为3.1μg·m L-1时,对MCF-7,SW480和Hep G2的抑制率分别为89.20%,77.33%和44.32%。 | 付学文 王星 蒲文臣 李晓荣 王淳 | 2015 | 合成化学2015，23，3： | 2 |
| 3 | 新型含哌嗪-磺酰胺的2(5H)-呋喃酮类化合物的合成及其抗癌活性显示文摘以糠醛为原料,经氧化、醚化和重结晶制得5-甲氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮(4);4与哌嗪经Michael加成消除反应制得5-甲氧基-4-哌嗪基-3-溴-2(5H)-呋喃酮(5);5与取代磺酰氯经磺酰化反应合成了7个新型的含哌嗪-磺酰胺的2(5H)-呋喃酮类化合物(7a^7g),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS表征。初步的生物活性研究(MTT法)表明,7a^7g均能显著抑制人宫颈癌Hela细胞的增殖,其中5-甲氧基-4-(对乙酰氨基苯磺酰基-哌嗪基)-3-溴-2(5H)-呋喃酮(7f)的抑制活性最佳,其IC50为0.03μM(24 h)。 | 魏梦雪 高晓慧 宁玉玺 张和 李学强 | 2015 | 合成化学2015，23，10： | 0 |
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