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| 1 | 基于线粒体靶向机制的抗肿瘤制剂的研究进展显示文摘线粒体是细胞内重要的细胞器,在肿瘤的发生、发展中起着重要的作用。将抗癌药物靶向线粒体可以有效提高药物治疗效果,降低对正常组织的毒副作用。本文从线粒体膜电位、线粒体外膜通透性和线粒体膜转位酶3个方面,综述线粒体靶向制剂在肿瘤治疗中的研究进展,为线粒体靶向治疗系统的构建提供参考。 | 刘爱赟 侯晓双 丁娅 | 2017 | 药学学报2017，52，6： | 11 |
| 2 | 分子靶向抗肿瘤药物的研究进展显示文摘分子靶向药物主要根据肿瘤组织在基因、信号转导以及酶等分子生物学上与正常组织的差异来抑制肿瘤细胞的增殖并促进其凋亡,从而发挥抗肿瘤作用,在一定程度上提高了肿瘤的治疗效果,且对患者的的伤害较小,已经成为当前肿瘤治疗的主要研究方向之一。本文主要综述了针对不同作用靶点的分子靶向抗肿瘤药物的研究进展。 | 姜巩 魏凤梅 严小杰 高玉芹 孔霞 苗圣波 | 2016 | 肿瘤药学2016，6，3： | 7 |
| 3 | 基于线粒体靶向机制的石蒜碱抗肝癌作用研究显示文摘目的研究石蒜碱诱导人肝癌HepG-2细胞凋亡的作用及其机制。方法噻唑蓝(MTT)法检测石蒜碱对HepG-2细胞的生长抑制作用;倒置显微镜、荧光显微镜观察HepG-2细胞凋亡形态;透射电镜观察HepG-2细胞超微结构;流式细胞术检测HepG-2细胞凋亡率;激光共聚焦扫描显微镜检测线粒体膜电位;激光共聚焦显微镜检测HepG-2细胞线粒体膜通透性转换孔(MPTP);酶标仪检测Caspase-3蛋白活性;Western blotting法检测细胞内凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax、Cyt-C、Caspase-9的表达。结果石蒜碱对HepG-2细胞具有生长抑制作用,其半数抑制浓度(IC50)为5.73μmol/L;形态学观察发现石蒜碱作用48 h后,细胞生长密度变疏、皱缩,且细胞生长呈现不规则形状,出现凋亡小体,随着给药浓度升高,凋亡小体也逐渐增多;透射电镜下可见细胞出现典型的凋亡特征;与对照组比较,随着石蒜碱给药浓度的增加,细胞凋亡率随之升高,线粒体膜电位下降,MPTP开放;石蒜碱作用48 h后,HepG-2细胞内Caspase-3蛋白相对活性升高,细胞内Cyt-C蛋白、Caspase-9蛋白表达水平升高,Bcl-2蛋白表达量降低,Bax蛋白表达量升高,且呈浓度依赖性关系,与对照组比较,具有统计学意义;结论石蒜碱对HepG-2细胞具有生长抑制作用,并可通过启动线粒体途径诱导HepG-2细胞发生凋亡。 | 辛国松 季宇彬 于淼 魏驰 朱洪剑 | 2018 | 中草药2018，49，5： | 6 |
| 4 | 线粒体靶向的载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束的体外评价及促肿瘤细胞凋亡研究显示文摘目的制备载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束,研究其体外释放行为,考察其线粒体靶向性及促A549肺癌细胞凋亡效果。方法采用薄膜水化法制备载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束,以载药量、包封率、粒径为考察因素,优选载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束的制备工艺参数,再对优选工艺的纳米载药系统进行表征,采用体外释药、线粒体靶向、肺癌细胞毒性和细胞凋亡实验对该载药系统进行评价。结果载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束粒径为(18.7±0.8)nm,Zeta电位为(13.4±0.5)m V,透射电子显微镜结果表明,载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束为大小较为均一的规则圆球型。线粒体靶向实验表明TPP-PEG-PE纳米胶束可以促进药物聚集在线粒体部位,肺癌细胞毒性实验显示载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束抗细胞凋亡效果良好,Hoechst染色提示凋亡肺癌细胞出现了大量形态学改变,载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束可以明显提高促凋亡Caspase-3活性以及减少抗凋亡蛋白Bcl-2和c-IAP1表达量,均显著优于载紫杉醇PEG-PE纳米胶束和紫杉醇组的实验结果(P<0.01)。结论载紫杉醇TPP-PEG-PE纳米胶束具有良好的肺癌细胞线粒体靶向性和促肺癌细胞凋亡作用,是一种潜在高效的肺癌细胞线粒体靶向给药系统。 | 康宁 周东升 李燕杰 刘尚明 | 2018 | 中草药2018，49，23： | 3 |
| 5 | 榄香烯在线粒体相关途径下抗肿瘤研究进展显示文摘线粒体作为生物体细胞代谢和信号转导途径的中心环节,在近年抗肿瘤药物研发及临床治疗领域备受关注。榄香烯是从草药温郁金、温莪术中提取的抗肿瘤活性成分,其作用机理及临床研究已近三十年,为更全面地了解其抗肿瘤机制,以线粒体途径视角,从榄香烯在线粒体途径下抗肿瘤效应为出发点,对近年来榄香烯相关研究进展进行总结,为进一步深度挖掘和应用榄香烯提供参考及新的研究思路。 | 史亚博 陈婷婷 | 2020 | 现代中医药2020，40，5： | 2 |
| 6 | 线粒体靶向载体的合成以及生物活性研究显示文摘目的合成得到新型线粒体靶向载体并研究其生物活性。方法二羰基是常用的金属有机配体,使用吡啶盐-BODIPY修饰二碳基配体,合成得到化合物PBT。通过核磁共振波谱仪,紫外和荧光分光光度计,激光共聚焦显微镜及MTT等仪器和检测方法对化合物进行表征和生物活性研究。结果PBT具有细胞毒性低,生物相容性好,能选择性的聚集于线粒体。结论PBT是具有荧光可视及线粒体靶向功能,并具有较好生物相容性的载体化合物。 | 王睿 董超 金小红 高涛 | 2020 | 湖北科技学院学报(医学版)2020，34，5： | 0 |
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