M_2受体对人支气管平滑肌功能性拮抗的影响

查看全文 作　　者：[1]张勇;Emmanuel [2]NALINE;[1]陈红专;Charles [2]ADVENIER

机构地区：[1]上海第二医科大学基础医学院药理教研室,上海200025;[2]巴黎Paris-Ouest医学院呼吸药理实验室

出　　处：《上海第二医科大学学报》索引2004年第24卷第9期,共3页

摘　　要：目的研究选择性M2受体阻断剂(MET)对人支气管平滑肌功能性拮抗的影响和M2受体在功能性拮抗中的作用。方法将自手术病人所得的离体支气管段随机分若干组(n=8),用电生理的方法测得不同浓度乙酰胆碱(ACh,1、10、100μmol/L)对人离体支气管平滑肌的收缩作用和对β受体激动剂异丙肾上腺素药理效应的功能性拮抗。相同方法和条件下,用选择性M2受体阻断剂MET(0.1~1.0μmol/L)或/和选择性M3受体阻断剂4-DAMP mustard(30 nmol/L)预处理人离体支气管后,观察实验结果。结果不同剂量ACh使得异丙肾上腺素量-效曲线右移。ACh 100μmol/L时,异丙肾上腺素效能强度下降33倍(-logEC50=-1,49±0.16),Emax下降30%。MET阻断上述胆碱能功能拮抗现象,对组织胺引起的没有作用。另外,在人离体支气管平滑肌M3受体被4-DAMP mustard(30 nmol/L)完全乙酰化的情况下,MET同样阻断ACh对异丙肾上腺素效应的功能拮抗作用。结论M2受体的激活可间接引起人支气管平滑肌的收缩,降低β受体效应,产生胆碱能功能性拮抗现象。 关键词：支气管平滑肌 M2受体拮抗作用异丙肾上腺素离体肌功能胆碱能 MET 浓度 EC50

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