Synthesis and antitussive evaluation of verticinone-cholic acid salt,a novel and potential cough therapeutic agent

查看全文 作　　者：Fang-zhou [1,2]XU;Chang [1]CHEN;Yong-hui [1]ZHANG;Han-li [1]RUAN;Hui-fang [1]PI;Pong [1]ZHANG;Ji-zhou [1]WU

机构地区：[1]Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tongji Medical College, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan 430030, China;[2]Dempartment of Pharmacy, Peking University Shenzhen Hospital, Shenzhen 518036, China

出　　处：《Acta Pharmacologica Sinica》索引2007年第28卷第10期,共6页

基　　金：the Fund of the Key Project of the Rducation Ministry, China, 2006;the Fund of the International Cooperation Project of Science and Techno-logy;the Ministry of Science and Techno-logy, China (China and Korea, № 2006DFA33210);The present study has been applied fnr patent in China (application № 200610019027.0). 摘　　要：瞄准:基于 Shedan-Chuanbei 粉末寻求新奇、有势力的能止咳的药,为咳嗽的繁体中文药准备的建筑群治疗。方法:Verticinone 胆酸酸(Ver-CA ) 盐,一篇小说, verticinone 和胆酸的 salifying 衍生物,哪个是在 Shedan-Chuanbei 粉末的主要简历有功成分,被综合。我们然后评估了能止咳的活动和盐的尖锐毒性。结果:与水里的好溶解度,新混合物有与一样比较的能止咳的活动单个 verticinone 和单个胆酸开的更多有势力。管理 Ver-CA 的 3 mg/kg 能导致柠檬性的导致酸的咳嗽的超过 50% 减小。有 naloxone 的预告的处理(0.8 mg/kg, ip ) 能仅仅部分反对它的能止咳的效果。在另一方面, glybenclamide (3 mg/kg, ip ) , ATP 敏感的 K+ 隧道 blocker,能显著地也减少 Ver-CA 的能止咳的效果。进一步尖锐的毒性研究证明 Ver-CA 的 LD (50 ) 价值是乘 verticinone 的的 3。结论:基于药理学和尖锐毒性的研究,盐与单个 verticinone 和胆酸相比有协作、稀释的毒性。而且,现在的学习也建议那 Ver-CA,一个潜在的新奇能止咳的代理人,可以经由两个施加它的能止咳的效果外设(由 ATP 敏感的 K+ 隧道调制了) 并且中央机制(由 opioid 受体调制了) 。 关键词：镇咳药胆汁酸蛇胆川贝片疗效

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