Structure and mechanism for recognition of peptide hormones by Class B G-protein-coupled receptors

查看全文 作　　者：Kuntal [1]PAL;Karsten [1]MELCHER;H Eric [1,2]XU

机构地区：[1]Laboratory of Structural Sciences, Van Andel Research Institute, Grand Rapids, M149503, USA;[2]VARI-SIMM Center, Center forStructure and Function of Drug Targets, State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, ChineseAcademy of Sciences, Shanghai 201203, China

出　　处：《Acta Pharmacologica Sinica》索引2012年第33卷第3期,共12页

摘　　要：班 B G-protein-coupled 受体(GPCR ) 是为包括 glucagon,甲状旁腺的荷尔蒙,和 calcitonin 的肽荷尔蒙的受体。这些受体涉及大量生理的活动,从到骨胳的系统的开发和维护的新陈代谢的规定和压力控制。因此,他们是重要的药目标因为糖尿病,骨质疏松症,和应力的处理联系了混乱。班 B GPCR 被组织成二个模块化的领域:一个细胞外的领域(ECD ) 和包含七 transmembrane helices (TM 领域) 的螺旋状的捆。ECD 为荷尔蒙绑定的高亲密关系和特性负责,并且 TM 域为联合到下游的 G 蛋白质的受体激活和信号被要求。尽管全身的受体的结构仍然保持未知, ECD 结构是为很多班 B GPCR 描绘的井,揭示为 ligand 识别的普通褶层。这评论总结为治疗学的目的在肽荷尔蒙类似物的设计由班 B ECD 和他们的含意指导荷尔蒙绑定的一般结构的原则。 关键词：G蛋白偶联受体肽类激素识别机制 B类结构甲状旁腺激素压力控制胰高血糖素

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