Structure of the PRC2 complex and application to drug discovery

查看全文 作　　者：Yi [1]SHI;Xiao-xi [1]WANG;You-wen [1]ZHUANG;Yi [1]JIANG;Karsten [2]MELCHER;H Eric [1,2]XU

机构地区：[1]Key Laboratory of Receptor Research, VARI-SIMM Center, Center for Structure and Function of Drug Targets, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China;[2]Laboratory of Structural Sciences, Van Andel Research Institute, Grand Rapids, M149503, USA

出　　处：《Acta Pharmacologica Sinica》索引2017年第38卷第7期,共14页

摘　　要：polycomb 压抑的建筑群 2 (PRC2 ) 建筑群催化 histone H3 离氨酸 27 的 tri-methylation (H3K27 ) ,与基因 silencing 联系的一个压抑的染色质标记。PRC2 的 Overexpression 和变化在许多癌症被发现,使 PRC2 的催化活动成为癌症治疗的一个重要目标。这评论加亮人的 PRC2 复杂界限的最近的结构的突破到 H3K27 肽和一个小分子禁止者,它提供极其需要的卓见进指向 PRC2 的药发现。 关键词：药物发现体结构复合物应用催化活性癌症治疗组蛋白H3 基因沉默

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