肿瘤抗体药物偶联物的研发进展和挑战

查看全文 作　　者：[1]李博乐;[2]冯红蕾;[3]魏枫;[1]孟帅;[1]吴春暖;[1]张洁;[3]任秀宝

机构地区：[1]天津医科大学肿瘤医院药学部,国家恶性肿瘤临床医学研究中心,天津市'肿瘤防治'重点实验室,天津市恶性肿瘤临床医学研究中心,天津市肿瘤免疫与生物治疗重点实验室,天津市300060;[2]天津医科大学检验科,天津市300060;[3]天津医科大学生物技术研究室,天津市300060

出　　处：《中国肿瘤临床》索引2022年第49卷第16期,共8页

基　　金：国家自然科学基金青年基金项目(编号:81703454);天津市中医药管理局中医中西医结合科研项目(编号:2019139)资助。 摘　　要：抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate,ADC)是通过连接子将抗体和小分子载荷药物进行连接,利用抗体作为载体将小分子载荷毒素靶向运输至目标细胞的新型药物。随着国内首款ADC药物维迪西妥单抗的上市,ADC药物的临床应用日益广泛。截至2022年2月,临床试验网站www.ClinicalTrial.gov显示有1685项注册临床试验正在开展。目前,全球共批准14款ADC药物上市,其中美国获批12款,日本和中国各1款。随着对ADC药物作用机制的理解加深和新药研发技术的不断突破,促使构成此类药物的抗体、载荷毒素、连接子及偶联技术均有飞速的发展。但是,ADC药物还存在诸多问题和挑战,如发展新型载荷毒素、降低异质性、保证均一性和稳定性等。为了更好地理解ADC药物的性质,本文就该类药物的技术进展进行综述。 关键词：抗体药物偶联物抗体载荷毒素连接子偶联

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