| 1 | 5种地西泮类衍生物抗血吸虫的初步评价显示文摘目的评价5种地西泮类衍生物B3、B7、B8、B26、B30抗血吸虫效应并探讨其作用机制。方法取雄性日本血吸虫和曼氏血吸虫成虫(10条/皿)培养于DMEM培养液中,分别加入5种地西泮衍生物B3、B7、B8、B26、B30,工作浓度均为50 mol/mL,培养16h,在体视显微镜下观察药物洗涤后24h~72h的虫体存活状态,计算其存活率及活力降低率。以细胞肌松素D和钙通道阻滞剂预处理虫体1h后再加B3和B30共同培养16h,观察拮抗效应。结果在B3实验组中,日本血吸虫存活率和活力降低率为0%和100%,曼氏血吸虫为20%和93.3%,B30实验组中,日本血吸虫和曼氏血吸虫的存活率分别为0%和13%;两者的活力降低率则分别为100%和94.3%。B7、B8、B26实验组抗日本血吸虫效应不明显,但对曼氏血吸虫的作用略好于日本血吸虫。细胞肌松素D可显著拮抗B3、B30的抗日本血吸虫效应,拮抗后B3实验组虫体存活率和活力降低率分别为80%和59%~63%、B30实验组为70%和46%~55%,钙通道阻滞剂尼非地平、尼群地平拮抗B3、B30后虫体存活率为10%~40%,活力降低率为85%~96%。结论地西泮衍生物B3、B30在体外具有显著抗血吸虫效应(P<0.01),且日本血吸虫对该2种衍生物的敏感性好于曼氏血吸虫;而其余3种衍生物的抗曼氏血吸虫作用则更明显。细胞肌松素D对B3、B30具有显著的拮抗作用;钙通道阻滞剂尼非地平、尼群地平也有一定的拮抗效应,提示地西泮衍生物的抗血吸虫效应也可能与钙通道有关。 | 李欣 蔡茹 张惠琴 龚唯 骆伟 Pica-Mattoccia livia Donato Cioli 夏超明 | 2009 | 中国人兽共患病学报2009，25，6： | 6 |
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