| 2 | Absorption mechanism of DHP107, an oral paclitaxel formulation that forms a hydrated lipidic sponge phase显示文摘Paclitaxel 是有低口头的 bioavailability 的很广泛地使用的 anticancer 药,因此,它当前经由静脉内的注入被管理。DHP107 是能作为一个口头的答案被管理的基于类脂化合物的 paclitaxel 明确的表达。在这研究,我们由改变 dosing 间隔在老鼠和老鼠在 DHP107 的口头的管理以后调查了 paclitaxel 吸收的机制,并且评估了胆汁排泄的影响。DHP107 口头上地在各种各样的 dosing 间隔予老鼠被以(2, 4, 8, 12, 24 h ) 检验剩余 DHP107 怎么在随后的管理期间影响了 paclitaxel 吸收。有小角度的 X 光检查衍射(萨克斯风管) 和 cryo 传播电子显微镜学(cryo-TEM ) 的研究证明 DHP107 在水和以后形成了一个油脂的海绵阶段。在第二剂量以后的 AUC 值是比在第一剂量以后的那些小的,它在第一剂量以后从 2 h 在肝和小肠被相关到 P-gp 和 CYP 的表示的正式就职到 7 d。在第二剂量以后观察的更小的 AUC 价值也被归因于剩余明确的表达的肠的粘附。粘住的 DHP107 可能被摄取的食物移开,因此导致更高的 AUC。在前 vivo 并且在 vivo mucoadhesion 研究,明确的表达为多达 24 h 遵守了绒毛,并且粘住的 DHP107 的数量是近似一半 monoolein 的。在 DHP107 的管理以后的 paclitaxel 吸收没被胆汁在胆囊炎老鼠影响。dosing 间隔和食物吸入从 DHP107 影响 paclitaxel 的口头的吸收,它在水和以后形成一个 mucoadhesive 海绵阶段。胆汁排泄不在 vivo 从 DHP107 影响 paclitaxel 的吸收。 | Yura JANG Hye Jin CHUNG Jung Wan HONG Cheol-Won YUN Hesson CHUNG | 2017 | Acta Pharmacologica Sinica2017，38，1： | 1 |
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