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| 1 | 新型N-(2-芳基氨基苯基)-2,3-二苯基喹喔啉-6-磺胺类药物作为潜在抗疟疾、抗真菌和抗细菌药物的合理药物设计、合成和生物学评价显示文摘目的磺胺、磺胺嘧啶和氨苯砜是第一批通过破坏叶酸生物合成过程来治疗疟疾的磺胺类药物,叶酸生物合成过程是寄生虫存活的关键。因此,我们旨在通过合理的药物设计方法合成新型N-(2-芳基氨基苯基)-2,3-二苯基喹喔啉-6-磺酰胺衍生物。方法按常规方法合成所有化合物,并用光谱分析(1H核磁共振和质谱)对产物进行表征。使用薄层色谱法(TLC)监测反应进程。分析了所有衍生物在疟原虫半胱氨酸蛋白酶falcipain-2变构位点的有效结合模式。采用肉汤稀释法测定抗菌和抗真菌活性。结果S6(N-(2-噻唑-4-基)-乙酰基-氨基苯基)-2,3-二苯基喹喔啉-6-磺酰胺与S9(N-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)氨基苯基)-2,3-二苯基喹喔啉-6-磺酰胺形成5个氢键;S8(N-(2-1H-咪唑-2-基)氨基苯基)-2,3-二苯基喹喔啉-6-磺酰胺和S10(N-(1-苯并[d]咪唑-5-基)氨基苯基)-2,3-二苯基喹喔啉-6-磺酰胺与酶的变构位点形成四个氢键。考虑到与目标酶的对接分数和氢键的形成,新的衍生物被加工用于湿实验室合成。所有新合成的衍生物都具有体外抗疟疾、抗真菌和抗菌活性。与标准品相比,所有衍生物对恶性疟原虫株表现出足够的敏感性。此外,化合物S9和S10显示出最有效的双重抗微生物和抗疟疾活性。它们在分子对接研究中也显示出强大的分子相互作用。结论基于以上结果,我们认为N-(2-芳基氨基苯基)-2,3-二苯基喹喔啉-6-磺酰胺衍生物具有作为抗疟药、抗真菌药和抗菌剂的优异生物潜力。 | Ahmed Hassen Shntaif Sharuk Khan Ganesh Tapadiya Anand Chettupalli Shweta Saboo Mohd Sayeed Shaikh Falak Siddiqui Ramkoteswra Rao Amara | 2021 | Digital Chinese Medicine2021，4，4： | 2 |
| 2 | Surgical management of acute cholecystitis at a tertiary care center in the modern era显示文摘 | Wiseman JT Sharuk MN Singla A | 2010 | Arch Surg2010，145，5： | 1 |
| 3 | 新型嘧啶-苯并咪唑杂合物的抗细菌和抗真菌特性及其对新冠病毒主要蛋白酶和刺突糖蛋白的潜在抑制作用显示文摘目的本研究旨在合成和表征嘧啶连接的苯并咪唑杂环化合物,确定其体外抗微生物和抗真菌活性,并测定其抑制新冠病毒主要蛋白酶和刺突糖蛋白的能力。方法利用分子对接技术,通过评估苯并咪唑杂环合成化合物与酶的变构位点的结合方式,研究其抑制新冠病毒主要蛋白酶和刺突糖蛋白的能力。通过光谱分析验证了微波辅助合成的嘧啶连接苯并咪唑衍生物的结构。通过肉汤稀释法测定其抗细菌和抗真菌活性。结果革兰氏阴性大肠杆菌和铜绿假单胞菌对这些衍生物的敏感性高于革兰氏阳性金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌。白色念珠菌在最低抑菌浓度250μg/mL下对这些衍生物敏感。相比目前作为新冠病毒感染疗法进行研究的奈非那韦、洛匹那韦、伊维菌素、瑞德西韦和法匹拉韦,这些新型衍生物具有更好的结合亲和力(kcal/mol),目前正在研究这些药物治疗新冠病毒感染。化合物2c、2e和2g与主蛋白酶的活性空腔形成四个氢键。许多衍生物对新冠病毒刺突糖蛋白的受体结合域(RBD)具有良好的结合亲和力,最多可形成四个氢键。结论我们合成了一些新型的嘧啶连接苯并咪唑衍生物,它们是强效的抗微生物制剂,具有抑制新冠病毒刺突糖蛋白的能力。了解主要蛋白酶和刺突糖蛋白的药效团特征为开发更强效的药物提供了广阔空间。我们计划使用体内和体外模型优化这些衍生物的性质,使它们成为更有效的抗细菌和新冠病毒感染的治疗选择。 | Sharuk Khan Mayura Kale Falak Siddiqui Nitin Nema | 2021 | Digital Chinese Medicine2021，4，2： | 1 |
| 4 | Surgical management of acute eholecystitis at a tertiary care center in the modem era 显示文摘 | Wiseman JT Sharuk MN Singla A | 2010 | Archives of Surgery2010，145，5： | 1 |
| 5 | Loss of SR-A and CD36 Activity Reduces Atherosclerotic Lesion Complexity Without Abrogating Foam Cell Formation in Hyperlipidemic Mice显示文摘 | Jennifer J. Manning-Tobin Kathryn J. Moore Tracie A. Seimon Susan A. Bell Maia Sharuk Jacqueline I. Alvarez-Leite Menno P.J. de Winther Ira Tabas Mason W. Freeman | 2009 | Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology2009，，1： | 1 |
| 6 | Surgical management of acute cholecystitis at a tertiary care center in the modem era显示文摘 | Wiseman JT Sharuk MN Singla A | 2010 | Arch Surg2010，145，5： | 1 |
| 7 | 都市精华显示文摘该项目受黎巴嫩政府委托,打造贝鲁特市中心区的步道景观。景观规划旨在协调宏大的都市结构中硬质景观与软质景观,项目涉及约469万平方米的大型建筑群。战争曾使贝鲁特市满目疮痍,如今这座城市亟需一个统筹全局的都市规划方案。这同时也为提升城市机能提供了一个独特的契机.使设计师在尊重城市历史的基础上,为现有城市结构注入更多的现代元素。 | Priscilla Elora Sharuk 吴迪(翻译) | 2011 | 景观设计2011，，4： | 0 |
| 8 | 贝鲁特城市街区改造显示文摘该项目在进行现代都市规划的潮流中应运而生.旨在对城市豪华住宅区进行规划和重建。该项目位于贝鲁特市中心.面朝地中海.背靠黎巴嫩山区.享有得天独厚的地理位置.风景如画。该项目受黎巴嫩政府委托.旨在重建饱受战争和政治动荡摧残的贝鲁特市.并得到景观设计团队以及城市规划师的倾力支持。他们修缮已有建筑.创建新空间,并将该城市的文化传统融入其中。 | Priscilla Elora Sharuk 吴迪(翻译) | 2011 | 景观设计2011，，4： | 0 |
| 9 | 海滨度假胜地显示文摘该项目沿黎巴嫩南海岸线而建,长达1000m,周围是一片充满异国风情的番石榴树林。在这里,人们可以欣赏到辽阔而平静的大海、美丽而壮观的日落。一条条蜿蜒的小路延伸至海边,人们可以沿着小路悠闲地漫步,抑或走进大海的怀抱中尽情畅游;大海与树木营造出了惬意、舒适的环境。 | 谷晓瑞(翻译) Priscilla Elora Sharuk | 2012 | 景观设计2012，，3： | 0 |
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